endo-BCN-NHS ester 是一種結(jié)合了內(nèi)式雙環(huán)壬炔（endo-BCN）基團(tuán)和N-羥基琥珀酰亞胺（NHS）酯基團(tuán)的有機(jī)化合物，屬于雙環(huán)壬酮（BCN）系列的衍生物。

化學(xué)結(jié)構(gòu)與性質(zhì)

• endo-BCN基團(tuán)：endo-BCN是一種環(huán)炔烴，具有高反應(yīng)活性，可通過應(yīng)變促進(jìn)的1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)（SPAAC）與疊氮化物高效反應(yīng)，形成穩(wěn)定的1,2,3-三唑環(huán)結(jié)構(gòu)。

• NHS酯基團(tuán)：NHS酯是一種常用的活性酯，可與含有伯胺（-NH?）基團(tuán)的化合物反應(yīng)，形成穩(wěn)定的酰胺鍵。這一特性使得endo-BCN-NHS ester能夠作為交聯(lián)劑或標(biāo)記試劑，在生物科學(xué)和化學(xué)領(lǐng)域中有廣泛應(yīng)用。

• 物理性質(zhì)：endo-BCN-NHS ester通常為無色至淺黃色液體或固體，溶于DMSO、DCM、DMF等有機(jī)溶劑。其密度、酸度系數(shù)等物理性質(zhì)可能因具體結(jié)構(gòu)而異，但一般需要在干燥、避光和低溫條件下保存，以確保其穩(wěn)定性和活性。

結(jié)構(gòu)式：

用途

1. 生物分子標(biāo)記與修飾：

• endo-BCN-NHS ester可通過與蛋白質(zhì)、抗體、寡核苷酸等生物分子上的伯胺基團(tuán)反應(yīng)，將BCN基團(tuán)引入這些分子中，從而實(shí)現(xiàn)對它們的標(biāo)記或修飾。

• 這種標(biāo)記方法可用于研究生物分子的相互作用、定位或動(dòng)態(tài)變化，為生物醫(yī)學(xué)研究提供有力工具。

2. 生物共軛與探針開發(fā)：

• endo-BCN-NHS ester可作為交聯(lián)劑，在生物分子之間建立共價(jià)連接，以研究它們的相互作用或制備新的生物復(fù)合物。

• 結(jié)合熒光探針或放射性標(biāo)記分子，可構(gòu)建具有特定生物活性的探針，用于成像和診斷應(yīng)用。

3. PROTAC分子合成：

• endo-BCN-NHS ester可作為構(gòu)建PROTAC（蛋白降解靶向嵌合體）分子的關(guān)鍵組件之一。PROTAC分子通過連接E3泛素連接酶配體和目標(biāo)蛋白配體，利用細(xì)胞內(nèi)的泛素-蛋白酶體系統(tǒng)選擇性降解目標(biāo)蛋白。

• endo-BCN-NHS ester的BCN基團(tuán)和NHS酯基團(tuán)分別用于與疊氮化物修飾的配體和含有伯胺的配體反應(yīng)，從而合成具有特定降解活性的PROTAC分子。

4. 藥物遞送系統(tǒng)：

• endo-BCN-NHS ester可用于修飾納米顆粒、脂質(zhì)體等藥物載體表面，提高它們的生物相容性和靶向性。

• 通過與靶向分子或治療藥物偶聯(lián)，可構(gòu)建集診療于一體的多功能納米平臺(tái)，為納米科技在生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的應(yīng)用提供有力支持。

使用注意事項(xiàng)

• 存儲(chǔ)條件：endo-BCN-NHS ester通常需要在干燥、避光和低溫條件下保存（如-20°C），以防止其分解或失活。

• 使用操作：在使用時(shí)，應(yīng)避免頻繁的溶解和凍干操作，以免影響其穩(wěn)定性和活性。同時(shí)，應(yīng)注意控制反應(yīng)條件（如pH值、溫度等），以確保反應(yīng)的順利進(jìn)行。

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