CY5-阿侖膦酸的制備方法有哪些
2026-01-20
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CY5-阿侖膦酸的制備方法主要是通過阿侖膦酸鈉的伯氨基與CY5-NHS酯或CY5-maleimide反應(yīng)形成共價鍵，具體如下：
反應(yīng)原理：阿侖膦酸鈉屬于氨基膦酸類化合物，含有一個伯氨基和兩個膦酸基（–PO?H?）取代的乙基骨架。膦酸基具有高度親骨性，能與羥基磷灰石強結(jié)合，是阿侖膦酸鈉靶向骨組織的關(guān)鍵基團。CY5的NHS酯或maleimide衍生物可與伯氨基反應(yīng)，形成穩(wěn)定的酰胺鍵或硫醚鍵。
反應(yīng)條件：
緩沖液：通常在pH約7.5-8.5的緩沖液中進行反應(yīng)，以促進高效偶聯(lián)。
溫度：反應(yīng)溫度控制在室溫，以避免高溫對反應(yīng)物的影響。
時間：反應(yīng)時間一般為4-12小時，具體時間取決于反應(yīng)物的濃度和反應(yīng)條件。
摩爾比：阿侖膦酸鈉與CY5-NHS酯或CY5-maleimide的摩爾比一般為1:1至1:2，以確保反應(yīng)全。
反應(yīng)過程：在緩沖液中，將阿侖膦酸鈉與CY5-NHS酯或CY5-maleimide按適當(dāng)摩爾比混合，室溫攪拌反應(yīng)數(shù)小時。
純化與鑒定：
純化：利用反相HPLC純化產(chǎn)物，去除未反應(yīng)的染料和游離藥物。
鑒定：通過質(zhì)譜確認(rèn)偶聯(lián)產(chǎn)物分子量，NMR驗證酰胺鍵或硫醚鍵的形成。紫外-可見光譜和熒光光譜檢測CY5特征峰，保證熒光性能。
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