JQ1-TCO，cas：2087490-43-3，JQ1-反式環(huán)辛烯的概述
2026-04-15
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JQ1-TCO（CAS號(hào)：2087490-43-3）是一種結(jié)合BET蛋白抑制劑JQ1與反式環(huán)辛烯（TCO）的雙功能分子，主要用于靶向蛋白降解、生物正交標(biāo)記及藥物遞送研究，以下是詳細(xì)介紹：
一、化學(xué)結(jié)構(gòu)與性質(zhì)
分子式：C31H37ClN6O3S
分子量：609.18
外觀：白色至淺黃色固體
溶解性：溶于DMSO、DCM、DMF等有機(jī)溶劑
儲(chǔ)存條件：需在-20°C以下冰凍、干燥、避光保存，避免反復(fù)凍融導(dǎo)致活性降低。溶解于有機(jī)溶劑后建議現(xiàn)配現(xiàn)用。
二、功能與應(yīng)用
靶向蛋白降解：
JQ1-TCO可作為PROTAC前體化合物，通過TCO-四嗪反應(yīng)與四嗪修飾的分子（如Tz-Thalidomide）結(jié)合，形成蛋白降解靶向嵌合體（PROTAC）。
PROTAC能招募E3泛素連接酶（如CRBN），誘導(dǎo)BET蛋白（如BRD4）的泛素化及蛋白酶體降解，從而實(shí)現(xiàn)對(duì)BET蛋白的靶向清除。
生物正交標(biāo)記：
JQ1-TCO的TCO基團(tuán)可與四嗪標(biāo)記的熒光染料、藥物或納米顆粒通過點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)高效結(jié)合，實(shí)現(xiàn)蛋白質(zhì)定位、分子追蹤及功能化修飾。
在活細(xì)胞或體內(nèi)環(huán)境中，JQ1-TCO可作為分子探針，實(shí)時(shí)監(jiān)測(cè)蛋白質(zhì)相互作用或基因調(diào)控機(jī)制。
藥物遞送：
JQ1-TCO可通過生物正交化學(xué)反應(yīng)與載體分子或納米粒子偶聯(lián)，實(shí)現(xiàn)靶向遞送或控釋研究。
例如，JQ1-TCO修飾的金屬有機(jī)框架（MOF）或量子點(diǎn)表面可進(jìn)一步偶聯(lián)靶向配體（如葉酸），增強(qiáng)材料的生物相容性與腫瘤靶向性。
三、作用機(jī)制
BET蛋白抑制：JQ1-TCO保留了JQ1對(duì)BRD4的高親和力，能夠高效抑制BET家族蛋白（如BRD2/3/4/T），阻斷其與乙?；M蛋白結(jié)合，從而調(diào)控癌癥相關(guān)基因（如MYC）的轉(zhuǎn)錄。
點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)：TCO基團(tuán)能與四嗪（Tetrazine）發(fā)生超快的逆電子需求狄爾斯-阿爾德（IEDDA）反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)特異性標(biāo)記或PROTAC偶聯(lián)。這種反應(yīng)速率極快，無需催化劑，適用于活體應(yīng)用。
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