BCN-PEG2-Mal 是一種雙功能化生物正交連接子，結(jié)合了無銅點(diǎn)擊化學(xué)活性基團(tuán)（BCN）、親水柔性間隔臂（PEG2）和高選擇性巰基反應(yīng)基團(tuán)（馬來酰亞胺，Mal），在生物化學(xué)、藥物遞送及納米材料修飾領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用。

一、基本信息

• 英文名稱：BCN-PEG2-Mal

• 中文名稱：雙環(huán)壬炔-二聚乙二醇-馬來酰亞胺

• 分子式：C21H28N2O6

• 分子量：404.46

• 外觀：淺黃色或無色油性物質(zhì)

• 純度：≥95%

• 規(guī)格標(biāo)準(zhǔn)：包括1mg、5mg、10mg等，也可按需包裝

• 儲(chǔ)存條件：避光、-20°C儲(chǔ)存，避免反復(fù)凍融

結(jié)構(gòu)式：

二、化學(xué)結(jié)構(gòu)與特性

• BCN基團(tuán)：一種小分子環(huán)張力炔烴，可與疊氮（-N3）發(fā)生無銅應(yīng)變促進(jìn)炔-疊氮環(huán)加成（SPAAC），無需有毒銅催化劑。

• PEG2鏈：含2個(gè)乙二醇單元（～88 Da），提供適度水溶性和空間隔離，減少免疫原性，延長(zhǎng)體內(nèi)循環(huán)時(shí)間。

• 馬來酰亞胺基團(tuán)（Mal）：在中性pH下高選擇性地與半胱氨酸巰基（-SH）發(fā)生邁克爾加成，形成穩(wěn)定的硫醚鍵。

三、應(yīng)用領(lǐng)域

• 蛋白質(zhì)/抗體定點(diǎn)修飾：利用馬來酰亞胺基團(tuán)與蛋白質(zhì)中的半胱氨酸巰基反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)蛋白質(zhì)的定點(diǎn)修飾。

• 抗體-藥物偶聯(lián)物（ADC）構(gòu)建：通過BCN基團(tuán)與疊氮化物的反應(yīng)性，將藥物分子精準(zhǔn)遞送至腫瘤組織，減少對(duì)正常組織的副作用。

• 活細(xì)胞標(biāo)記：與疊氮修飾的熒光探針結(jié)合，實(shí)現(xiàn)活細(xì)胞的實(shí)時(shí)動(dòng)態(tài)追蹤和成像。

• 多功能材料組裝：作為納米顆?；蚋叻肿硬牧系男揎梽?，增強(qiáng)其水溶性、反應(yīng)性以及生物相容性。

四、特點(diǎn)

• 高效反應(yīng)性：BCN基團(tuán)的點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)無需催化劑，反應(yīng)條件溫和，效率高；馬來酰亞胺基團(tuán)與硫基的反應(yīng)特異性強(qiáng)，穩(wěn)定性好。

• 生物相容性：PEG鏈的引入顯著降低了免疫原性，減少了免疫系統(tǒng)對(duì)修飾分子的識(shí)別和清除，適合體內(nèi)應(yīng)用。

• 結(jié)構(gòu)可靈活調(diào)整：例如通過改變PEG鏈長(zhǎng)度或引入其他功能基團(tuán)（如熒光標(biāo)記物、生物素），滿足不同應(yīng)用需求。

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