AMD3100(雙-1,4,8,11-四氮雜環(huán)十四烷-苯甲酰)-PEG4-N3的特點(diǎn)
2026-02-03
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AMD3100(雙-1,4,8,11-四氮雜環(huán)十四烷-苯甲酰)-PEG4-N3 是一種基于 CXCR4 拮抗劑 AMD3100 的功能化分子，通過引入 PEG4（聚乙二醇四單元鏈） 和 疊氮基團(tuán)（N3），實(shí)現(xiàn)了靶向性、生物相容性和生物正交反應(yīng)能力的多重優(yōu)化。
一、結(jié)構(gòu)組成與功能
AMD3100 核心
由雙 1,4,8,11-四氮雜環(huán)十四烷（cyclam） 骨架構(gòu)成，通過苯甲酰基連接，形成對稱結(jié)構(gòu)。
作為 CXCR4 受體拮抗劑，可高親和力結(jié)合 CXCR4，阻斷其與天然配體 SDF-1α 的相互作用，抑制腫瘤細(xì)胞遷移、干細(xì)胞動(dòng)員及免疫調(diào)節(jié)。
PEG4 連接體
由四個(gè)乙二醇單元組成，提升分子水溶性和生物相容性，減少非特異性結(jié)合。
柔性鏈結(jié)構(gòu)增加分子構(gòu)象自由度，優(yōu)化體內(nèi)循環(huán)性能，同時(shí)提供理想的空間隔離，避免配體間空間阻礙。
疊氮基團(tuán)（N3）
位于分子末端，是 生物正交反應(yīng) 的關(guān)鍵功能基團(tuán)，可通過 銅催化的疊氮-炔烴環(huán)加成反應(yīng)（click chemistry） 與含炔基的分子高效、特異性共價(jià)連接。
反應(yīng)條件溫和、副產(chǎn)物少，適合生物大分子和納米材料的功能化修飾。
二、特性
高靶向性
保留 AMD3100 對 CXCR4 的高親和力，特異性識別靶細(xì)胞，減少脫靶效應(yīng)。
優(yōu)異的生物相容性
PEG4 修飾降低免疫原性，支持體內(nèi)長時(shí)間循環(huán)，提高治療窗口。
靈活的化學(xué)修飾能力
疊氮基團(tuán)支持與含炔基的分子高效偶聯(lián)，擴(kuò)展應(yīng)用場景（如蛋白質(zhì)標(biāo)記、納米材料修飾）。
增強(qiáng)藥動(dòng)學(xué)性能
PEG4 鏈優(yōu)化分子柔性和水溶性，改善體內(nèi)分布特性，提升靶向效率。
三、合成與質(zhì)量控制
合成路徑：以 AMD3100 為基礎(chǔ)，通過苯甲酰化修飾兩側(cè)環(huán)胺，再通過 PEG4 連接疊氮基團(tuán)。需控制立體選擇性和反應(yīng)位點(diǎn)，確保功能團(tuán)暴露及后續(xù)可偶聯(lián)性。
鑒定方法：通過 HPLC、NMR 和 HRMS 進(jìn)行純度與結(jié)構(gòu)確認(rèn)，純度通常 >95%。
四、安全與儲存
儲存條件：需冷藏保存（如 -20℃），避免光照和潮濕，以維持穩(wěn)定性。
安全聲明：僅供科研使用，避免接觸皮膚和吸入粉塵。
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