馬來酰亞胺單酰胺-DTPA（Maleimido-mono-amide-DTPA，CAS號(hào)：2032239-75-9）是一種結(jié)合了馬來酰亞胺基團(tuán)和DTPA螯合核心的雙功能化合物，在生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域具有重要應(yīng)用價(jià)值。

一、化學(xué)結(jié)構(gòu)與組成

• DTPA核心：DTPA是一種多齒配體，含有三個(gè)氮原子和五個(gè)羧酸基團(tuán)，能夠穩(wěn)定地螯合多種金屬離子（如Gd3?、In3?、Tc???、Lu3?等），形成高度穩(wěn)定的金屬配合物。這一特性使其在MRI對(duì)比劑、放射性示蹤劑及金屬標(biāo)記蛋白質(zhì)中廣泛應(yīng)用。

• 馬來酰亞胺基團(tuán)：通過酰胺鍵與DTPA的一個(gè)羧酸基團(tuán)連接，形成單酰胺結(jié)構(gòu)。馬來酰亞胺環(huán)含有活潑的雙鍵，可與含巰基（-SH）的生物分子（如蛋白質(zhì)中的半胱氨酸殘基）發(fā)生Michael加成反應(yīng)，形成穩(wěn)定的硫醚鍵。

• 單酰胺修飾：保留了DTPA其他羧酸基團(tuán)的螯合活性，使分子兼具偶聯(lián)和金屬螯合功能。

結(jié)構(gòu)式：

二、反應(yīng)特性

• 高選擇性巰基反應(yīng)：馬來酰亞胺基團(tuán)在pH 6.5-7.5條件下，選擇性地與自由巰基反應(yīng)，避免與羥基、羧基或胺基產(chǎn)生副反應(yīng)。

• 溫和反應(yīng)條件：反應(yīng)在室溫下即可完成，無需高溫或強(qiáng)酸強(qiáng)堿條件，保護(hù)生物分子的結(jié)構(gòu)和活性。

• 穩(wěn)定共價(jià)產(chǎn)物：形成的硫醚鍵化學(xué)穩(wěn)定性高，可耐受體內(nèi)環(huán)境和水解條件，適合生物標(biāo)記和體內(nèi)應(yīng)用。

• 高效金屬螯合：DTPA核心通過多齒配位與金屬離子形成穩(wěn)定螯合物，顯著降低金屬離子的自由活性，提高化學(xué)穩(wěn)定性和生物安全性。

三、應(yīng)用領(lǐng)域

1. 放射性核素標(biāo)記：

• 作為連接放射性核素（如111In、1??Lu、??Y）和生物分子（如抗體、肽類）的橋梁，實(shí)現(xiàn)靶向放射性示蹤劑和放射免疫標(biāo)記。

2. MRI對(duì)比劑開發(fā)：

• 與Gd3?螯合形成穩(wěn)定復(fù)合物，用于MRI信號(hào)增強(qiáng)。

• 通過與蛋白質(zhì)或靶向分子結(jié)合，實(shí)現(xiàn)靶向MRI對(duì)比成像。

3. 熒光標(biāo)記與化學(xué)交聯(lián)：

• 連接熒光基團(tuán)，實(shí)現(xiàn)對(duì)生物分子的可視化追蹤和檢測(cè)。

• 在生物醫(yī)學(xué)實(shí)驗(yàn)中，用于化學(xué)交聯(lián)反應(yīng)，將不同的生物分子連接在一起，形成具有特定功能的復(fù)合物。

4. 藥物遞送系統(tǒng)構(gòu)建：

• 作為連接和螯合平臺(tái)，與藥物分子或納米載體偶聯(lián)，實(shí)現(xiàn)藥物的靶向遞送和控釋。

• 提升治療效果并降低副作用。

5. 多模態(tài)探針構(gòu)建：

• 結(jié)合放射性金屬或熒光團(tuán)，構(gòu)建多模態(tài)探針，實(shí)現(xiàn)對(duì)生物分子的實(shí)時(shí)追蹤和定位。

• 廣泛應(yīng)用于細(xì)胞成像、體內(nèi)分布研究及疾病診斷。

四、儲(chǔ)存條件與注意事項(xiàng)

• 儲(chǔ)存條件：

• 溫度：-20℃以下，避免反復(fù)凍融。

• 環(huán)境：避光、干燥、密封，推薦充氮保存。

• 溶劑：溶解于DMSO、PBS等生理?xiàng)l件下使用的溶液，現(xiàn)配現(xiàn)用。

• 使用建議：

• 反應(yīng)pH：6.5-7.5，避免含還原劑體系（如DTT、β-ME）。

• 避免與胺類緩沖液長(zhǎng)期接觸，防止強(qiáng)氧化環(huán)境。

• 注意事項(xiàng)：

• 該試劑僅用于科研用途，不可直接用于人體實(shí)驗(yàn)或藥用、食用。

• 在使用過程中應(yīng)嚴(yán)格遵守實(shí)驗(yàn)室安全操作規(guī)程，避免與皮膚、眼睛等直接接觸。

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