p-SCN-Bn-CHX-A-DTPA 是一種功能化多齒配體，結(jié)合了 DTPA 的強(qiáng)螯合能力、環(huán)辛烷基橋連結(jié)構(gòu)（CHX） 的穩(wěn)定性增強(qiáng)特性，以及 對(duì)位異硫氰酸芐基（p-SCN-Bn） 的偶聯(lián)功能，在醫(yī)學(xué)成像、靶向治療及放射性示蹤領(lǐng)域具有重要應(yīng)用價(jià)值。

一、化學(xué)結(jié)構(gòu)與組成

• DTPA 核心：DTPA是一個(gè)多功能金屬離子配體，能夠與金屬離子（如釓、鎵、锝、釔等）結(jié)合形成穩(wěn)定的配位復(fù)合物。DTPA 的五個(gè)羧酸基團(tuán)和三個(gè)氮原子提供多個(gè)配位位點(diǎn)，可與多種金屬離子形成穩(wěn)定的八齒配位復(fù)合物。

• CHX 橋連結(jié)構(gòu)：CHX（環(huán)辛烷基）的引入顯著提升了配體的剛性和熱穩(wěn)定性，增強(qiáng)了金屬配合物的體內(nèi)穩(wěn)定性和抗解離能力。這種結(jié)構(gòu)賦予分子較強(qiáng)的構(gòu)象約束，減少自由旋轉(zhuǎn)，從而增強(qiáng)螯合金屬離子的穩(wěn)定性。

• p-SCN-Bn 基團(tuán)：對(duì)位異硫氰酸芐基（p-SCN-Bn）含有活性的異硫氰酸酯基團(tuán)（-N=C=S），能夠與生物分子（如抗體、肽類、蛋白質(zhì)）中的氨基（-NH?）形成穩(wěn)定的硫脲鍵，實(shí)現(xiàn)高效共價(jià)偶聯(lián)。

結(jié)構(gòu)式：

二、物理性質(zhì)

• 外觀：白色粉末。

• 溶解性：可溶于水、甲醇、DMSO 等極性溶劑。

• 穩(wěn)定性：在中性條件下穩(wěn)定性良好，但在高溫下可能分解。在低溫干燥條件下可穩(wěn)定儲(chǔ)存。

• 分子量：約為 704-713.7 Da（具體取決于是否包含結(jié)晶水或鹽形式）。

三、核心特性

• 強(qiáng)螯合能力：DTPA 核心提供多個(gè)配位位點(diǎn)，可與多種金屬離子形成穩(wěn)定的八齒配位復(fù)合物，減少金屬離子在體內(nèi)的解離風(fēng)險(xiǎn)，提高治療安全性和效果。

• 高效偶聯(lián)功能：p-SCN-Bn 基團(tuán)中的異硫氰酸酯基團(tuán)具有高反應(yīng)活性，可與生物分子中的氨基快速、高選擇性地形成為穩(wěn)定硫脲鍵，適用于抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）、多肽探針或小分子載體的制備。

• 增強(qiáng)穩(wěn)定性：CHX 橋連結(jié)構(gòu)賦予分子較強(qiáng)的構(gòu)象約束，減少自由旋轉(zhuǎn)，從而增強(qiáng)螯合金屬離子的穩(wěn)定性，顯著提升金屬配合物的體內(nèi)穩(wěn)定性和抗解離能力。

四、合成方法

p-SCN-Bn-CHX-A-DTPA 的合成通常以 DTPA 為起始原料，首先與環(huán)己基二胺發(fā)生酰胺化反應(yīng)，引入環(huán)己基連接臂，生成 CHX-A-DTPA 中間體。隨后，中間體與對(duì)硫氰基芐基溴在堿性條件下發(fā)生親核取代反應(yīng)，生成 p-SCN-Bn-CHX-A-DTPA 粗產(chǎn)物。純化過(guò)程采用離子交換層析和 HPLC，得到純度大于 95% 的目標(biāo)產(chǎn)物。

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