NOTA-C6-amine,NOTA-C6-氨基的概述
2026-01-22
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NOTA-C6-氨基是一種基于NOTA(1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷-1,4,7-三乙酸)骨架的雙功能螯合劑,兼具金屬離子螯合能力與生物分子偶聯(lián)活性,在核醫(yī)學(xué)成像、靶向放療、藥物遞送及生物標(biāo)記等領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用。
一、化學(xué)結(jié)構(gòu)與特性
NOTA核心:
NOTA是一種六齒配體,分子結(jié)構(gòu)中包含三個(gè)乙酸基團(tuán)和一個(gè)氮雜環(huán)核心,能夠與多種金屬離子(如鑭系金屬離子1??Lu3?、??Ga3?,過(guò)渡金屬離子??Cu2?等)形成穩(wěn)定的1:1型螯合物。
形成的螯合物熱力學(xué)穩(wěn)定性強(qiáng)、解離常數(shù)低,可有效防止金屬離子在生物體內(nèi)脫落,降低非特異性組織的放射性攝取,提高成像的信噪比與治療的安全性。
C6-氨基側(cè)鏈:
C6-氨基(己基氨基)是實(shí)現(xiàn)生物分子偶聯(lián)的關(guān)鍵官能團(tuán),其末端的伯氨基(-NH?)具有較高的化學(xué)反應(yīng)活性。
伯氨基能夠在溫和的條件下(如室溫、中性pH)與生物分子(如抗體、多肽、小分子配體)上的羧基(-COOH)發(fā)生縮合反應(yīng),形成穩(wěn)定的酰胺鍵(-CONH-);也可與活性酯基團(tuán)(如NHS酯)發(fā)生高效偶聯(lián)。
六碳烷基鏈的引入有效增加了NOTA骨架與生物分子之間的空間位阻,避免了螯合基團(tuán)與生物分子活性位點(diǎn)的相互干擾,保證了偶聯(lián)物的生物活性。
物理性質(zhì):
外觀:通常為固體或粉末狀,顏色可能因純度、制備工藝等因素而異,常見(jiàn)為黃色或白色。
溶解性:易溶于有機(jī)溶劑(如二甲基亞砜DMSO、二甲基甲酰胺DMF等),也溶于水,這為其在水溶液中直接進(jìn)行偶聯(lián)反應(yīng)提供了便利,無(wú)需添加有機(jī)溶劑,進(jìn)一步提升了生物相容性與實(shí)驗(yàn)操作的便捷性。
穩(wěn)定性:對(duì)光和溫度敏感,需儲(chǔ)存在干燥、陰涼、避光的環(huán)境中,以保持其穩(wěn)定性和活性。建議存放在-20℃的環(huán)境中,避免反復(fù)凍融。
二、特點(diǎn)
高效螯合性能:NOTA核心對(duì)金屬離子具有高特異性與親和力,形成的絡(luò)合物穩(wěn)定性較佳,不會(huì)發(fā)生金屬離子泄漏。
良好的生物偶聯(lián)活性:C6-氨基側(cè)鏈的伯氨基具有較高的化學(xué)反應(yīng)活性,能夠在溫和的條件下與生物分子發(fā)生高效偶聯(lián),且六碳烷基鏈的引入避免了螯合基團(tuán)與生物分子活性位點(diǎn)的相互干擾。
良好的水溶性和生物相容性:NOTA-C6-氨基易溶于水,可在水溶液中直接進(jìn)行偶聯(lián)反應(yīng),無(wú)需添加有機(jī)溶劑,進(jìn)一步提升了生物相容性與實(shí)驗(yàn)操作的便捷性。
多功能性:NOTA-C6-氨基兼具金屬離子螯合和生物分子偶聯(lián)功能,可用于探針開(kāi)發(fā)、靶向藥物遞送和納米材料功能化等多個(gè)領(lǐng)域。
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