16:0 DGS（1,2-二棕櫚酰-SN-甘油-3-琥珀酸酯）是一種具有pH響應(yīng)性的脂質(zhì)體材料，其核心特性、應(yīng)用領(lǐng)域及制備儲(chǔ)存要點(diǎn)如下：

一、化學(xué)結(jié)構(gòu)與性質(zhì)

• 分子式：C??H??O?

• 分子量：668.98

• 外觀：白色固體粉末

• 純度：通?！?5%

• 酸度系數(shù)（pKa）：4.33±0.17（預(yù)測(cè)值），表明其在酸性環(huán)境下易發(fā)生質(zhì)子化，導(dǎo)致結(jié)構(gòu)變化。

• 儲(chǔ)存條件：-20°C以下，遮光密閉保存，以防止降解。

二、pH響應(yīng)機(jī)制

16:0 DGS的分子結(jié)構(gòu)中含有琥珀酸基團(tuán)，該基團(tuán)在不同pH值條件下可發(fā)生質(zhì)子化或去質(zhì)子化反應(yīng)。在生理pH（約7.4）下，琥珀酸基團(tuán)帶負(fù)電，脂質(zhì)體保持穩(wěn)定；而在酸性環(huán)境（如腫瘤組織或細(xì)胞內(nèi)溶酶體，pH≈5.0-6.5）下，琥珀酸基團(tuán)質(zhì)子化，導(dǎo)致脂質(zhì)體膜電荷改變、流動(dòng)性增加，最終引發(fā)膜融合或破裂，釋放包裹的藥物。

三、應(yīng)用領(lǐng)域

1. 藥物遞送系統(tǒng)：

• 16:0 DGS可用于制備pH敏感脂質(zhì)體，實(shí)現(xiàn)藥物在腫瘤組織或細(xì)胞內(nèi)的靶向釋放。通過(guò)調(diào)節(jié)pH值，可控制藥物的釋放速度和靶向性，從而提高藥物的療效和生物利用度。

2. 基因治療：

• 16:0 DGS脂質(zhì)體可用于包裹基因、核酸等生物大分子，保護(hù)其免受酶降解。

• 在細(xì)胞內(nèi)吞作用后，酸性環(huán)境觸發(fā)脂質(zhì)體膜結(jié)構(gòu)改變，釋放基因或核酸到細(xì)胞漿中，實(shí)現(xiàn)基因的有效轉(zhuǎn)染。

3. 科研領(lǐng)域：

• 16:0 DGS可用于研究細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)和功能，以及細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)等過(guò)程。

• 通過(guò)觀察pH敏感脂質(zhì)體在細(xì)胞內(nèi)的行為，可深入了解細(xì)胞膜與脂質(zhì)體的相互作用機(jī)制。

四、制備方法

16:0 DGS的制備通常涉及棕櫚酸與甘油的酯化反應(yīng)，生成1,2-二棕櫚酰-SN-甘油-3-琥珀酸酯。反應(yīng)完成后，通過(guò)抽濾、減壓蒸干、柱層析色譜等方法對(duì)反應(yīng)產(chǎn)物進(jìn)行純化，以獲得高純度的16:0 DGS。

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